呼吸系统药物--平喘药

急性哮喘和慢性哮喘

支气管哮喘属于慢性病。

急性哮喘指支气管哮喘的急性发作，一般在凌晨4点~7点间发作，伴有咳嗽、咳痰、胸闷、气喘和哮鸣音。（用短效、能快速起效的药物治疗，沙丁胺醇喷雾剂（β2受体激动药）或是辅舒酮喷雾剂（糖皮质激素药））

慢性哮喘就是急性哮喘的长期存在，有常发作症状。

平喘药的发展史：

1965年从植物提取的色甘酸钠，作为第一个预防哮喘的药物。

60年代想继开发的β2受体激动药（沙丁胺醇），有更高的选择性。

70年代开发的局部抗炎，可吸入的糖皮质激素类抗炎药（辅舒酮）。

1、肾上腺素受体激动药

①非选择性β2受体激动药（麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素）

②选择性β2受体激动药（沙丁胺醇）

药理机制

β受体激活后，激活支气管平滑肌细胞内的腺苷酸环化酶，使cAMP含量增高，....达到松弛支气管平滑肌。

同时抑制肥大细胞和中性粒细胞释放炎症介质（组胺，白三烯）

沙丁胺醇的临床应用

气雾剂可以控制急性哮喘发作。

口服剂可以预防哮喘的发作。

沙丁胺醇的不良反应

心率加快，心悸、肌震颤，出现耐药性。

 

2、M胆碱受体的阻断药--异丙托溴铵

药理机制：

属于阿托品的延生药物，主要是阻断M3受体，使细胞内cGMP的合成减少，减弱血管扩张和支气管痉挛。

临床应用：

主要用于治疗慢性阻塞性肺部疾病，对平喘效果不佳。

不良反应：

口岸舌燥，可能会有溃疡。

3、磷酸二酯酶抑制药--氨茶碱

药理机制（有很多）：

①：通过抑制磷酸二酯酶活性，减少其对cAMP的水解，cAMP含量增加，舒张平滑肌、

②：可以促进内源性的儿茶酚胺类药物（去甲肾和肾上腺素）的释放，兴奋β2受体。

【......】

临床应用（急性、慢性都OK）：

可以用于急性支气管哮喘发作，喘息性支气管炎，慢性阻塞性肺疾病，心源性哮喘。

不良反应（比较严重，剂量过大会出人命，退位为二线药）：

失眠、心悸、心律失常、消化系统功能不全（肝、胃肠道）、泌尿系统功能不全（肾）、甲状腺功能亢进。

静脉推注，用量过大会发生急性中毒死亡。

PS：规格上是0.1g每片，一个70kg的成年人（像我），一天可以承受的药量是0.5*70=350mg， 就是0.35g，就是3片半。

PPT里说，一个一岁半的男孩（体重未知）静脉推注2.5g后中毒死掉了（凸(艹皿艹 )，25片打进血管里了）

4、肾上腺皮质激素（一线药）

药理机制（可以和β受体激动药联用）：

①抑制多种炎症细胞（肥大细胞，嗜碱性粒细胞）的活性。

②抑制多种炎症介质（组胺、白三烯）的释放。

③增强气道对儿茶酚胺类的敏感性。

临床应用（可以先喷，再吃点氨茶碱或沙丁胺醇）：

糖皮质类激素全身给药（口服、静脉注射）会出现很多不良反应。现在主要是气雾剂的局部给药。

主要是用于已经发作的哮喘和重症哮喘。

不良反应（用后要漱口）：

会出现口腔真菌感染，喉头水肿，用后要漱口。

 

5、抗白三烯药物--孟鲁司特

药理机制：

抑制白三烯和受体结合，减弱炎症反应。

临床应用：

用于15岁及以上的哮喘患者，长期用药，减轻季节性过敏性鼻炎导致的哮喘。

可以和其他药物联用。