ADC 抗体偶联药物通过连接子 linker 连接而成

ADC 抗体偶联药物作用机理

ADC 抗体偶联药物是将高特异性的单克隆抗体 (antibody) 与高活性的小分子毒性药物 (payload) 通过连接子 (linker) 连接而成。对于肿瘤治疗具有靶向性高，特异性强，毒副作用小等优点。

ADC 药物进入体内后，抗体部分与肿瘤细胞表面的靶向抗原结合 (binding)，肿瘤细胞会将 ADC 分子内吞。之后 ADC 药物会在溶酶体中分解，释放出活性的化药毒物，破坏 DNA 或阻止肿瘤细胞分裂，起到杀死细胞的作用。一个理想的 ADC 抗体偶联药物需要抗原、抗体、毒素分子、连接子四部分的完美结合。

图 1.  ADC 药物作用机理

抗  原

理想的抗原一般具有以下几个特点：1. 抗原应该在肿瘤细胞中具有较高表达水平，且在肿瘤组织中具有较低的异质性，而在正常组织中的表达水平相对较低；2. 抗原从细胞上脱落概率小，以防止在治疗循环中药物不能作用于靶细胞；3. 抗原对应的抗体可以在受体介导的内吞过程中被很好的内源化，并且在此过程中不会被修饰。

抗  体

抗体决定了 ADC 药物的特异性，理想的抗体需要对肿瘤相关抗原具有较高的特异性，并且在体内会保留它们本来的性质